İçerik
Varşova Üniversitesi'nde güçlü analjezik özelliklere sahip bir kimyasal bileşik keşfedildi. Klinik denemelerdeki sonraki adımlar başarılı olursa, şu anda mevcut olan en güçlü ağrı kesicilerden 5000 kat daha etkili bir ilaç piyasaya sürülecek.
Fotoğrafta: Varşova Üniversitesi'nden bilim adamlarından oluşan bir ekip - Beata Wileńska, Rafał Wieczorek, Bartłomiej Fedorczyk
Bu madde, nöropatik ağrının hafifletilmesinde, akut travmatik durumlarda veya palyatif tedavide, yani opioid ailesinden en güçlü ilaçların halihazırda başarısız olduğu durumlarda kullanılabilir.
Güçlü analjezik özelliklere sahip peptidomimetik aileden yeni bir madde, Varşova Üniversitesi Kimya Fakültesi'nden Prof. Aleksandra Misicka-Kęsik liderliğindeki bir ekip tarafından prof. Polonya Bilimler Akademisi Farmakoloji Enstitüsü'nden Barbara Przewłocka. Potansiyel bir ilaç, Polonya'da ve dünyanın seçilmiş ülkelerinde patent koruması başvurusunun konusudur. Buna paralel olarak, oldukça umut verici hayvan testlerinin ardından, klinik deneylerin ilk aşamasını başlatmak için ileri düzeyde çalışmalar devam ediyor.
Klinik denemeler ve daha fazla araştırma başlayacak
Proje, Akıllı Kalkınma Operasyonel Programı Tedbir 1.1'den (hızlı yol adı verilen Ulusal Araştırma ve Geliştirme Merkezi'nden) 12,6 milyon PLN tutarında önemli bir finansman aldı. Bu programa sunulan en yüksek finansmanlı bilimsel ve uygulama projelerinden biridir ve bu aynı zamanda umut verici doğayı ve önemli keşif potansiyelini de göstermektedir. Elde edilen fonlar, klinik deneylerin ilk aşamasının başlatılmasına ve yeni ilaç üzerinde daha fazla araştırma yapılmasına olanak sağlayacak. – Planımız ilacın insan vücudunda ne kadar hızlı dağıldığını, optimal uygulama yöntemlerinin neler olacağını, hangi yan etkilere sahip olabileceğini ve tabii ki herhangi bir toksisite gösterip göstermediğini araştırmak – diye açıklıyor Dr. Rafał Wieczorek Varşova Üniversitesi Kimya Fakültesi'nde bileşiği geliştiren araştırma grubu.
İlacın doğası – etkinliği nereden geliyor?
Keşfedilen molekül, peptidomimetikler ailesine, yani canlı hücrelerde bulunan peptitleri, örneğin hormonları taklit eden kimyasal bileşiklere aittir. İnsan vücudunda çok sayıda peptit vardır ve bunların düşük konsantrasyonları doğal yollarla sürekli olarak düzenlenir. Kimyacılar yeni peptidomimetikler üzerinde çalışırken, hücresel enzimler tarafından daha yavaş parçalanacak hormonları taklit eden moleküller oluşturmaya çalışıyorlar ve bu sayede hormonal dengenin düzenlenmesi gibi çeşitli tedavilerin uygulanması mümkün oluyor.
Bilim adamlarından oluşan bir ekip tarafından keşfedilen bileşiğin iki işlevi var. – Çok şanslıydık çünkü iki işlevli bir ilişki kurmuştuk. Molekülümüzün bir kısmı ağrı reaksiyonlarını söndüren opioid reseptörleri üzerinde etki yaparken, diğer kısmı ağrıyı başlatan sinyali göndermekten sorumlu olan dördüncü melanokortik reseptör üzerinde etki göstermektedir. Başka bir deyişle, bir bileşiğin uygulanması vücudun eş zamanlı olarak mevcut ağrıyı engelleyen ve hafifleten bir sinyal göndermesine neden olur ve ikinci sinyal de bunun tetikleyici kaynağını söndürür. Bu, daha önce bilinen ağrı kesicilere göre çok büyük bir avantaj, çünkü hepsi şu ya da bu şekilde çalışıyor, ancak ikisi de ikisini aynı anda kullanmıyor, diye ekliyor Rafał Wieczorek.
Hayvan çalışmaları, keşfedilen bileşiğin piyasada bulunan opioidlerden yaklaşık 5000 kat daha fazla analjezik etki gösterdiğini göstermiştir. Bu kadar büyük bir fark muhtemelen keşfedilen bileşiğin iki etki yönteminin sinerjisinden kaynaklanmaktadır.
– Keşfin ticarileşme açısından muazzam bir potansiyeli var. Klinik deneylerin sonraki aşamalarının başarıyla tamamlanması, şu ana kadar piyasada bulunmayan evrensel ve son derece etkili bir ilacın üretilmesine olanak tanıyacaktır. Uygulamada bu, şu anda etkili bir kurtarma yönteminin bulunmadığı kronik ağrıyla mücadele eden birçok insan için bir kurtarıcı olacaktır. Çok iyi bir öngörü, bilim adamlarının daha ileri araştırmalar için önemli miktarda fon elde edecekleri ve bu da onların klinik deneylerin önemli aşamalarına girmelerine olanak tanıyacağıdır. Hesaplamalara göre, ileri düzey testlerin ilk aşamasına yönelik bütçenin kapatılması için Ulusal Araştırma ve Geliştirme Merkezi'nden sağlanan fonun yanı sıra yaklaşık 5 milyon PLN'ye ihtiyaç duyuluyor. Bu amaçla halihazırda ilgilenen birçok şirketle paralel görüşmeler yürütüyoruz. Varşova Üniversitesi Teknoloji Transferi Üniversite Merkezi Direktörü Dr. Robert Dwiliński, böyle bir yatırımcının çok yakında bulunacağına inanıyorum, dedi.
Varşova Üniversitesi'nden yeni bir yan ürün
Birkaç ay önce Dr. Rafał Wieczorek meslektaşlarıyla birlikte bir üniversite yan şirketi olan Matariki Bioscience'ı kurdu. Hedeflerinden biri devrim niteliğinde bir ağrı kesiciyi piyasaya sunmaktır. Ayrıca Matariki'nin ekibi, portföyünde kanser tedavilerinde kullanılan çeşitli ilaçların tasarımında potansiyel olarak kullanılabilecek bileşikler keşfetti. Aynı zamanda Dr. Wieczorek'in de vurguladığı gibi ekip, belirli kimyasal veya biyofiziksel özelliklere sahip molekülleri araştırmak isteyen bireysel yatırımcıların isteklerine hizmet vermeye hazır.
Morfin yerine
Şu anda, örneğin morfin gibi opioid ailesinden ilaçlar, nöropatik ağrı kesici olarak kullanılmaktadır. Ancak bu ilaçların dezavantajları bağımlılık yapıcı özellikleri ve ciddi yan etkileridir. Ek olarak, hastalarda opioidlerin sistematik alımıyla birlikte, sözde tavan etkisi - ağrının giderilmesi, ilacın artan dozunun uygulanmasını gerektirir ve belli bir noktadan sonra ilacın etkisi sona erer. Peptidomimetik bazlı yeni bir ilacın piyasaya sürülmesi, ağrının tam ve uzun süreli giderilmesi için umut veriyor, çünkü morfine kıyasla, sonuç elde etmek için ilacın konsantrasyonu birkaç bin daha az gerekiyor ve ayrıca hayvan testleri, Yeterince yüksek doz, hasar görmüş veya tahriş olmuş sinirlerden kaynaklansa bile ağrıyı tamamen ortadan kaldırır.